ACERCA DE ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS..

Ansiolítico: “Dícese del fármaco que actúa sobre el SNC, reduciendo el nivel de intranquilidad del paciente y también el grado de excitación propio de la ansiedad”.

Hipnótico: “Dícese del fármaco que induce al sueño”.

Los primeros fármacos empelados con efecto hipnótico y ansiolítico dejaron de utilizarse por su gran toxicidad. Alrededor de 1959, el descubrimiento de las benzodiazepinas supuso un cambio positivo  y fue en 1977 cuando el avance fue significativo al identificar receptores específicos para las benzodiazepinas en el organismo ligados al receptor GABA (neurotransmisor inhibidor del SNC) y a los canales del cloro. Aunque sus efectos secundarios no son muy peligrosos, si que producen dependencia al emplearlos durante periodos largos de tiempo, por lo que se aconseja el uso restringido de los mismos y durante periodos no demasiado largos. Aparte de los efectos ansiolíticos, las BZD también poseen efectos hipnóticos, miorrelajantes y anticonvulsivantes. Son un grupo de fármacos que producen enlentecimiento de las funciones nerviosas, por lo que producen relajación o sensación de calma.

 

TIPOS.-

Actualmente se usan en el tratamiento de la ansiedad y del insomnio los siguientes grupos:

a)    BZD que por su estructura química pertenecen a unos de los tres grupos que citamos: las 1,4-BZD; las 1,5-BZD, y las BZD tricíclicas. Podemos diferenciar entre BZD que son de acción corta (entre 2 y 10 horas) y de acción larga (más de 60 horas). Acción corta: alprazolam (Trankimazín^®), Midazolam (Dormicum^®) Acción larga: clorazepato (Tranxilium^®), lorazepam (Orfidal^®), Bromazepam (Lexatín^®), etc…

b)   Azapironas, sustancias que no ejercen acción sobre los receptores benzodiazepínicos,, sus efectos están más ligados a la serotonina. Como ejemplo, encontramos la buspirona, que se caracteriza porque su efecto ansiolítico no es inmediato, se produce tras dos semanas de ingesta. No ocasiona tolerancia ni dependencia por lo que es indicada para cuadros crónicos de ansiedad. También en ansiolisis veterinaria (perros y gatos sobre todo)

c)    Betabloqueantes: su actuación se produce sobre los receptores beta-adrenérgicos, reduciendo los síntomas somáticos de la ansiedad (temblor y palpitaciones). Ejemplo: propanolol utilizado mayoritariamente para la ansiedad situacional o de ejecución, (exámenes, hablar en público, etc).

d)   Hipnóticos no benzodiazepínicos. Ejemplo de ellos son las imidazopirinas (Zolpidem) y las ciclopirrolonas (Zoplicona). No producen somnolencia durante el día, ni ansiedad de rebote, sólo presentan síntomas de abstinencia durante tras su retirada, de manera ocasional.

e)    Hipnóticos derivados de BZDs: lormetazepam (Loramet^®), Flunitrazepam (Rohipnol^®), Triazolam (Halción^®).

 

INDICACIONES.-

-Trastorno de ansiedad generalizada.

-Trastorno de pánico.

-Reacciones a estrés grave y trastornos de adaptación.

-Trastornos no orgánicos del sueño.

-Síndrome de abstinencia alcohólica.

-Trastornos de ansiedad fóbica.

Trastornos disociativos (de conversión).

-Trastornos psicóticos, con componente de ansiedad.

- Espasticidad muscular.

- Somatizaciones diversas

 

EFECTOS SECUNDARIOS.-

Son pocos y suelen desaparecer al ajustar las dosis. Uno de los efectos más importante es  la tolerancia y la dependencia. Esta última surge cuando se tiene un consumo continuado de unos cuatro meses. Se produce un aumento de la tolerancia, un deseo  o necesidad de ingerir el fármaco y la aparición de síntomas de abstinencia si su reducción es brusca. Tiene más riesgo de padecer dependencia las personas que poseen antecedentes de dependencia a otras sustancias.

Entre los efectos secundarios más comunes se encuentran: somnolencia, fatiga, debilidad, confusión, dolor de cabeza, mareo, disartria, amnesia anterograda , reducción de la capacidad intelectual y de la concentración, confusión y desorientación, efectos anticolinérgicos como sequedad de boca y visión borrosa, disfunciones sexuales, nerviosismo, sensación de cansancio, etc. La intoxicación por sobredosis en grado máximo, puede ser el coma y la depresión respiratoria. Para tratarla se administra un antagonista del receptor benzodiazepínico, flumacenil (Anexate^®).

CONTRAINDICACIONES.-

-Apnea del sueño.

-Glaucoma de ángulo estrecho.

-Trastornos hepáticos.

-Antecedentes de dependencia alcohólica.

-Trastornos respiratorios.

-Diabetes insulino-dependiente.

-Insuficiencia cardíaca congestiva.

-Hipotiroidismo.

 

INTERACCIONES CON OTROS FÁRMACOS.-

-Alcohol.

-Opiáceos

-Antihistamínicos.

-Anticonceptivos orales.

-Anticonvulsivantes.

-Antidepresivos.

-Antiácidos.

-IMAO.

-Haloperidol.

-Fluoxetina.

-Teofilina.

-Antiepilépticos.

 

Al paciente hay que recomendarle que el uso de ansiolíticos debe ser restringido, con dosis mínimas y por periodos cortos de tiempo, y que su retirada, para evitar síndromes de abstinencia (ansiedad, irritabilidad, fatiga, insomnio, espasmos o dolores musculares, sudoración, etc) debe hacerse de manera gradual, durando esta varias semanas. También es conveniente advertirle que durante el tiempo que dure el tratamiento intente evitar tareas que exijan coordinación motora y concentración, no ingerir alcohol ya que potenciará los efectos del fármaco, pudiendo llegar a producir depresión respiratoria.